Новости исследования рака - онкологии в Германии

Ученые из университетов Вюрцбурга и Франкфурта разработали новый активный ингредиент для лечения рака. Вещество разрушает киназу Aurora A, которая часто ответственна за развитие лейкемии и многих детских опухолей, таких как нейробластомы. Активный ингредиент просто отключает опасный белок.

Результаты исследования Dr. Эльмар Вольф из Биоцентра Университета Юлиуса Максимилиана в Вюрцбурге (JMU) и профессор Стефан Кнапп из Университета Гете во Франкфурте только что были опубликованы в журнале Nature Chemical Biology. «Раковые заболевания обычно вызываются белками, образующими опухоли, — объясняет Эльмар Вольф. Поскольку раковые клетки работают быстрее, они могут производить больше белков Aurora за меньшее время, чем нормальные клетки. Их функция обычно подавляется некоторыми лекарствами. В результате белки все еще там, но они больше не работают. Вместо того чтобы просто подавлять белки полярного сияния, вызывающие опухоль, их следует полностью отключить. Однако лекарства, разработанные на сегодняшний день, не смогли достичь ожидаемых результатов. С «PROTAC» был разработан очень многообещающий подход.

Раковые клетки умирают в пробирке

Эльмар Вольф и его команда протестировали PROTAC на раковых клетках, созданных в лаборатории. Белок Aurora был полностью разрушен, и раковые клетки погибли. «Опухоль нуждается в определенных белках, вызывающих опухоль, которые можно представить как страницы книги», — объясняет Вольф. «Наша субстанция PROTAC теперь вырывает части «Авроры» и разрушает их с помощью механизма расщепления белков, которым обладает каждая клетка для разложения старых и сломанных белков».

PROTAC «измельчает» белок Aurora до тех пор, пока от него не останется ничего.

Эксперименты на животных должны принести дополнительные знания

Поскольку Aurora-A-киназа встречается в гораздо более высоких концентрациях в опухолях рака груди, чем в здоровых тканях, а также играет важную роль в раке простаты, блокирование активности Aurora-A-киназы не является многообещающим », — добавляет профессор Стефан Кнапп из Института исследований.

Исследования проводились в отделении фармацевтической химии Университета Гете. «Ни один из многих клинически протестированных кандидатов в ингибиторы еще не получил клинического одобрения. С нашим вариантом PROTAC мы подавляем Aurora-A-киназу с помощью другого, очень эффективного механизма действия, который может открыть новые терапевтические возможности ».

Следующим шагом является проверка эффективности и переносимости активного ингредиента в экспериментах на животных.

Quelle:
PROTAC-mediated degradation reveals a non-catalytic function of AURORA-A kinase. Bikash Adhikari, Jelena Bozilovic, Mathias Diebold, Jessica Denise Schwarz, Julia Hofstetter, Martin Schröder, Marek Wanior, Ashwin Narain, Markus Vogt, Nevenka Dudvarski Stankovic, Apoorva Baluapuri, Lars Schönemann, Lorenz Eing, Pranjali Bhandare, Bernhard Kuster, Andreas Schlosser, Stephanie Heinzlmeir, Christoph Sotriffer, Stefan Knapp and Elmar Wolf. Nature Chemical Biology, 28.09.2020.

https://www.esanum.de/today/news/neues-aus-der-krebsforschung-substanz-schreddert-aurora-proteine

КлиникаАТ не несет ответственность за точность и детали перевода

Новости исследования рака — онкологии в Германии

Читать: В голове пациента